丹参酮

脂溶性菲醌化合物

丹参 是一种从中药丹参中提取的 脂溶性 菲醌 化合物,也称为总丹参酮。它包括10余个 单体 ,其中 隐丹参酮 、二氢丹参酮Ⅱ、 羟基 丹参酮、丹参酸 甲酯 和丹参酮ⅡB具有抗菌作用,同时还有 抗炎药 、降温和促进伤口愈合等多种作用。丹参酮ⅡA的 磺化 产物丹参酮ⅡA 磺酸钠 能溶于水,经临床试用证明治疗心绞痛效果显著,副作用小,是一种治疗 心肌缺血 的新药。总的来说,长期服用丹参酮未见有明显副作用。

药理作用

1.抑菌作用体外实验丹参酮对 金黄色葡萄球菌 的抗菌作用比 小檗碱 强,对 结核分枝杆菌 H37RV株(最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下)对两种 毛发 浅部真菌 也有抑制作用。

2.抗炎作用 大白鼠 经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对 组织胺 所致 毛细血管 通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、 角叉菜 胶和 葡聚糖 所致急性 关节肿 有抑制作用;对渗出性甲醛 腹膜炎 有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致 小白鼠 的 白细胞 游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的 抗炎药 作用机制有关。

3. 抗凝血药 作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。

4.其他作用丹参酮能提高 小鼠 在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗 痤疮丙酸杆菌 作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗 痤疮 。丹参酮对 伤寒 菌苗致热的 家兔 有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过 卵巢 起作用的雌激素活性。

5.体内过程观察丹参酮经 十二指肠 给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用 三氯甲烷 提胆汁的丹参酮后,胆汁的 水溶液 部分有 变性 蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。

毒性

小鼠 每日灌胃2%丹参酮混悬液0.5ml,连续14天,大鼠每日灌胃2.5ml,连续10天未见毒性反应。

用途

用于化脓性和外科感染;用于 痤疮 ;用于宫颈糜烂;用于 麻风病 ; 扁桃体炎 。

参考资料

  1. 卫生部关于印发《处方常用药品通用名目录》 中国政府网 2024-08-19