四环素

四环素族抗生素中基本的化合物

四环素是 四环素族 抗生素中最基本的化合物,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为稳定,除 金霉素 外,其他的四环素族的 水溶液 都相当稳定。四环素族能溶于 稀酸 、 稀碱 等,略溶于水和 低级醇 ,但不溶于 醚 及 石油醚 。四环素族抗生素主要包括有金霉素(chlortetracycline)、土霉素(oxytetracycline)和四环素(tetracycline)。四环素族抗生素有共同的化学结构母体。金霉素和土霉素都是四环素的衍生物。前者是氯四环素(Chlortetracycline),后者是氧四环素( oxyeracyein),四环素族均为 两性化合物 。

物性数据

性状 :浅黄色结晶。无气味。遇光色渐变深。真空下,60℃干燥8小时成为 无水 物。

密度:1.644g/cm

熔点 :172-174℃ (dec.)

沸点 :790.622°C at 760 mmHg

闪点:431.953°C

蒸汽压:0mmHg at 25°C

分子结构数据

1、 摩尔 折射率 :109.08

2、 摩尔体积 (m/mol):270.3

3、等张比容(90.2K):856.0

4、 表面张力 (dyne/cm):100.5

5、 极化 率(10-24cm):43.24

计算化学数据

1、计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.3

2、 氢键 供体数量:6

3、氢键受体数量:10

4、可旋转 化学键 数量:1

5、 互变异构体 数量:168

6、拓扑分子 极性表面积 (TPSA):182

7、重 原子 数量:32

8、表面电荷:0

9、复杂度:971

10、 同位素 原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:5

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、 共价键 单元数量:1

性质与稳定性

由 金色链霉菌 链霉菌属 aureofaciens提取的 广谱抗生素 。 熔点 170~175℃。旋光度-239( 甲醇 )。微溶于水,略溶于 乙醇 ,不溶于 氯仿 和 乙醚 。在空气中稳定,强光下颜色变深,在碱性溶液中迅速失效。

贮存方法

本品应密封于0℃以下干燥避光保存。

用途

对 革兰氏阳性菌 及 革兰阴性菌 、 原虫 、 支原体 、 螺旋体 均有抗菌作用。口服吸收不完全,2~4h血药浓度达峰值,分布广。主要由尿及粪便排泄。目前临床已少用。

安全信息

危险运输编码: 暂无

危险品标志:有害

安全标识:S22 S36

危险标识:R22

参考资料

  1. 临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识 - 中华医学杂志 2023-11-29