氨茶碱

一种平滑肌松弛药

氨茶碱(Aminophylline )为平滑肌松弛药、利尿药,用于支气管哮喘、 喘证 型 支气管炎 、阻塞性 肺气肿 等缓解喘息症状,也可用于急性 心力衰竭 和 心源性哮喘 。 该药为茶碱和 乙二胺 的 复合物 ,约含茶碱77%-83%。乙二胺可增加茶的水溶性,并增强其作用。

该药常见的不良反应有食欲缺乏,恶心、呕吐, 消化道出血 ;也可见头痛、烦躁、易激动。肌内注射会引起局部红肿疼痛,与2% 盐酸 普鲁卡因 合用可减轻。如 静脉注射 或滴注量过大、浓度过高或速度过快,可引起头晕、 心悸病 、 心律失常 ,甚至血压骤降、 妄、肌肉颤动或 惊厥 等严重反应。

氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末, 需要遮光,密封保存。 该药为医保甲类, 可通过口服、肌肉注射等方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂等。

医学用途

适应证

氨茶碱主要用于治疗支气管哮喘、 哮喘性支气管炎 、阻塞性 肺气肿 等缓解 喘证 症状,同时对于急性 心力衰竭 、 心源性哮喘 和 胆绞痛 也有作用,对新生儿( 早产 )呼吸暂停也有作用。 还可用于 荨麻疹 、 婴儿猝死综合征 、脑血栓形成、急性 乙醇 中毒、原发性震颤等病症的治疗。

用法用量

制剂与规格

参考资料

药理机制

该药为茶碱与 乙二胺 复盐,其 药理 作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。

药代动力学

该药口服、经直肠或肠外给药均能迅速被吸收,在体内释放出茶碱。 茶碱的蛋白结合率为40%,新生儿和患 肝病 的成人可见降低,分布容积约为0.5L/kg:正常人的t 1/2 为6~12h,儿童为1~6h,吸烟者4~5h,新生儿和 早产 为10~45h,老年人、 心力衰竭 和肝病患者可见延长。 空腹状态下口服该药,在2h血药浓度达峰值,最佳的治疗 血浆 浓度为10~20μg/ml(55~110μmol/L),该药的大部分以 代谢产物 随尿液排出,10%以原药排出。

风险与禁忌

不良反应

氨茶碱易于溶解和吸收,碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的轻度中毒症状,主要有恶心、呕吐、腹痛、失眠、焦虑不安,学龄前期儿童常表现为睡眠和行动异常。严重中毒症状,除 消化道 症状外,有发热、精神失常、谵妄、抽搐、脱水、 昏迷 、 心律失常 (心动过速、频繁期前收缩、心房纤颤等)。 发生中枢性抽搐者病死率高达50%,其血药浓度>40毫克/升,可无先兆,也可在恶心、呕吐、头痛等一般毒性症状之前发生。氨茶碱呈强碱性(pH值9.60),对心脏刺激性大,原有心脏病或低氧者,氨茶碱剂量过大或静脉给药速度太快,易致心律失常。

参考资料

药物相互作用

参考资料

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

用药须知

风险提示

2019年, 中国药学会 医院 药学专业 委员会用药安全专家组发布《中国高警示药品推荐目录(2019版)》,显示氨茶碱属于高警示药品。 氨茶碱的血药浓度一般在10mg/L以上才有治疗效果,当达到15~20mg/L时就可能中毒,治疗窗非常窄、个体差异很大、与其他药物的相互影响又多,临床上常有中毒病例的报道,因而在 药学专业 层面被定义为一种“高警示药物”。 中国非公立医疗机构协会 表示,用药时需注意用药的安全性,有条件的应适当进行血药浓度监测,避免中毒。若出现中毒症状时,应停药并进行相应的对症治疗。

历史

使用情况

化学信息

参考资料

专利

参考资料

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