葡萄糖酸亚铁

治疗缺铁性贫血药物

葡萄糖 酸亚铁(Ferrous Gluconate),药品名为康龄、笙雪济、血宜生等。 化学 名为D- 葡萄糖 酸 硫酸亚铁 盐 二 水合物 , 又名 葡糖酸 铁、葡萄糖亚铁。 除中国药典(2015)收载外,USP(36)有收载。 适应于各种原因引起的 缺铁性贫血 ,如 营养不良 、慢性失血、月经过多、 妊娠 儿童生长期等所致的缺铁性贫血。

葡萄糖酸亚铁口服给药后有较高的吸收率,生物利用度高,对胃肠道黏膜刺激性明显轻于 硫酸亚铁 。 不良反应可见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘。该药品可减少肠蠕动,引起便秘,并排 便血 。 血红蛋白沉着症,含铁血黄素沉着症禁用;非 缺铁性贫血 ,肝、肾功能严重损害禁用;对 铁剂 过敏者禁用;细菌感染患者不宜应用该药品。

葡萄糖酸亚铁为口服常释剂型为医保乙类药品。 剂型有片剂、胶囊和 果葡糖浆 。 该药品适宜孕妇、哺乳期妇女使用。 使用本药过量而发生的急性中毒多见于儿童。

医学用途

适应证

缺铁性贫血 。 适应于各种原因引起的缺铁性贫血,如 营养不良 、慢性失血、月经过多、 妊娠 儿童生长期等所致的缺铁性贫血。

用法与用量

1.用法

口服, 饭后立即服用该药品,可减轻胃肠道局部刺激。 服用葡萄糖酸亚铁的 糖浆 或溶液剂时应该用吸管,以防牙齿变黑。 服药后2小时内忌饮茶和进食含酸的食物。

2.用量

成人常规剂量

(1)预防:片剂、胶囊,一次300mg,一日1次。(2)治疗:片剂、胶囊:一次300~600mg,一日3次; 果葡糖浆 :一次300~600mg,一日2~3次。

儿童常规剂量

(1)片剂、胶囊:一次10mg/kg,一日3次。(2)糖浆:12岁及12岁以上儿童用法用量同成人。

12岁以下儿童,具体剂量如下表:

制剂与规格

1.葡萄糖酸亚铁片(FerrousGluconateTablets),两种规格:0.1g:和0.3g;

2.葡荷 糖酸 硫酸亚铁 胶囊(FerrousGluconateCapsules),三种规格:0.25g、0.3g、0.4g;

3.葡萄糖酸亚铁 果葡糖浆 (FerrousGluconateSyrup),两种规格:10ml,0.25g和10ml,0.3g。

药理机制

铁是人体重要元素之一,参与血红蛋白的合成,在传递氧和参与人体代谢活动中起重要作用;铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成分;与三羚酸循环有关的大多数酶和因子均含铁,或仅在铁存在时才能发挥作用。对缺铁患者积极补充该药品后,除血红蛋白合成加速外,与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行为异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤、指甲病变也均能逐渐得以纠正。 葡萄糖酸亚铁含铁量为11.6%。口服给药后有较高的吸收率,生物利用度高。对胃肠道黏膜刺激性明显轻于 硫酸亚铁 。

药代动力学

该药品为抗贫血药,用于 缺铁性贫血 的治疗。葡萄糖酸 亚铁 中的 亚铁离子 经 十二指肠 吸收,进入血液,生成高铁离子,并与 血浆 中的运铁蛋白的球蛋白结合,形成血清铁。血清铁以运铁蛋白为载体,转运到机体各贮铁组织,并供骨髓造血使用。铁的吸收率取决于生理需要,未被吸收的铁可随粪便排出。 哺乳期妇女服用,葡萄糖酸亚铁可随乳汁排泄。

风险与禁忌

不良反应

可见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘。该药品可减少肠蠕动,引起便秘,并排 便血 。

药物过量

使用该药品过量而发生的急性中毒多见于儿童,另因引起坏死性胃炎、 肠炎 ,患者可有严重呕吐、 腹泻 及腹痛,从而导致血压下降、代谢性酸中毒,甚至出现 昏迷 。24~48小时后,严重中毒可进一步发展为休克、血容量不足、肝损害及心血管功能衰竭,患者可出现全身抽搐。中毒晚期表现为皮肤湿冷、发 、 嗜睡 、极度疲乏及虚弱、心动过速。 如出现急性中毒表现,应立即给予喷替酸钙钠或去铁胺对抗。中毒解救后,可能会有幽门或 贲门狭窄 、肝损害或中枢神经系统病变等后遗症,须尽早处理。

药物相互作用

维生素c 与该药品同服有利于该药品吸收,用药期间不宜注射 铁剂 ,以免发生中毒。

特殊人群用药

该药品适宜孕妇、哺乳期妇女使用, 妊娠 中后期妇女铁摄入量减少而需要量增加,此时是补铁最佳时期。治疗剂量铁对胎儿和哺乳无不良影响。 儿童用药参见“用法与用量”项;老人尚不明确。

注意事项

1.除持续性出血或月经过多的患者外其他患者的疗程应避免超过6个月。

2.血红蛋白沉着症,含铁血黄素沉着症禁用;非 缺铁性贫血 ,肝、肾功能严重损害禁用;对 铁剂 过敏者禁用;细菌感染患者不宜应用该药品。

3. 乙醇 中毒者、 肝炎 患者、急性感染患者、肠道炎症(包括溃疡性结肠炎)患者、 胰腺炎 患者和消化性溃疡患者慎用。

化学信息

水合物 分子式:C 12 H 22 FeO 14 ·2H 2 O

化学名:lron(II)di(D-gluco-nate)

结构式:

相对分子质量:482.17

摩尔质量 :446.14克/摩尔

葡萄糖酸 亚铁盐 (98%) 熔点 :188 °C

葡萄糖亚酸铁为黄灰色或淡黄绿色、有类似于 焦糖色素 味的轻微臭的精细粉末或颗粒。 葡萄糖酸亚铁溶液的颜色取决于pH值,pH 2时为浅黄色,在pH4.5时为 褐色 ,在pH7时为绿色。

微加热可溶于水,溶于 丙三醇 , 几乎不溶于 乙醇 。5% 水溶液 的pH值相对于 石蕊 呈酸性。

加热分解时,散发出刺鼻的 烟雾 和刺激性的烟雾。

化学性质:

葡萄糖酸亚铁中 二价铁 容易在空气中易氧化形成三价铁。

遇到空气中的水易结合成 水合物 ,吸取水分后容易被氧化。

在中性或碱性溶液中极易氧化。在pH为3.4~3.8的溶液中则较稳定。

历史

1960年由哈马隆德(Hammanlund)合成, 1986年中国 梧州市 制药厂1985年开始研制葡萄糖酸亚铁,1987年经卫生部审定批准生产。是 广西壮族自治区 第一个获准生产的新药,亦是中国首创的有机铁制剂。 1988年中国江苏、广西等省、自治区投产。中国、 美国 、 英国 、 意大利 、 瑞士 药典均已收载。 1988年获首届中国“百病克星”大赛银奖。

使用情况

20世纪80年代后期葡萄糖酸亚铁投产,1988年 梧州市 制药厂产量38.38吨。经临床验证,总有效率91.86%,治愈率74.48%,在中国各地广泛使用。

葡萄糖酸亚铁还可以用做饲料添加剂,葡萄糖酸亚铁为生物可利用的可溶性 亚铁盐 ,为铁强化剂,吸收效果比 无机化合物 铁好。中国GB14880—94规定可用于谷类及其制品,使用量为200~400mg/kg。

专利

1960年09月13日,药物贸易企业 德国默克公司 (MERCK & CO., INC.)申请专利(GB944331(A)):“Assimilable iron preparations”,公开日期为1963年12月11日。

其它相关研究

食品添加剂

葡萄糖酸亚铁在食物强化应用方面具有良好效果,许多国际组织和国家已经批准其作为铁营养强化剂应用于营养素补充剂、特殊营养用途食品及食物强化。联合国粮农组织/ 世界卫生组织 (Food and Agriculture Organization of the United Nations,FAO/World Health Organization,WHO)食品添加剂联合专家委员会(Joint FAO/WHO Expert Committeeon Food Additives,JECFA)对葡萄糖酸亚铁进行了安全性评价,并详细规定了葡萄糖酸亚铁主要技术要求。在使用范围方面,各国要求基本相同,大都允许用作 食品护色剂 和食品强化剂。在质量技术指标方面,中国与其他国家法规标准要求大致相同,但是中国食品安全国家标准根据实际情况制定了主含量、干燥减量、 硫酸盐 和总 指标的限值。

石油钻井

葡萄糖酸亚铁是有机 糖类 物质, 溶解度 大,溶解的 亚铁离子 与 硫化物 反应迅速,在石油钻井过程中,可以时清除侵入井筒的 硫化氢 气体。葡萄糖酸亚铁加入钻井液后,呈弱酸性,会引起钻井液pH值降低,钻井液失水量增大。因此,在用葡萄糖酸亚铁作为钻井液用除硫物时,需向钻井液中添加碱性材料和降滤失材料,以此来维持钻井液流变性能。

参考资料

  1. 西药部分 国家医疗保障局 2023-09-16
  2. 葡萄糖酸亚铁 国家药品监督管理局 2023-10-18
  3. 关于公布第四批非处方药药品目录(一)的通知 国家药品监督管理局 2023-09-16
  4. Ferrous Gluconate | C12H22FeO14 | CID 23616740 - PubChem pubchem 2023-10-12
  5. 专利查询 中国知网 2023-10-13
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