氢化可的松琥珀酸钠

一种肾上腺皮质激素类药

氢化可的松 琥珀酸钠(Hydrocortisone  钠  Succinate) 是一种 肾上腺 皮质激素类药、氢化可的松的盐类化合物。该药具有 抗炎 、抗过敏和抑制免疫等多种 药理 作用。用于抢救 危重病 患者如中毒性感染、 过敏性休克 、严重的 肾上腺皮质功能减退症 、 结缔组织 病 、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。

该药常见不良反应有医源性 库欣综合征 面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、 痤疮 、月经紊乱、肱或 股骨头缺血性坏死 、 骨质疏松 或 骨折 (包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、 肌无力 、肌萎缩、低钾血综合征等。

氢化可的松琥珀酸钠为白色或几乎白色的疏松块状物,需密闭,遮光保存。 该药为医保甲类, 可通过 静脉注射 、 软组织 或关节腔内注射、肌内注射的方式进行给药,常见的剂型有注射剂。

医学用途

适应证

用于抢救危重病人如中毒性感染、 过敏性休克 、严重的 肾上腺皮质功能减退症 、 结缔组织 病 、严重的支气管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。

用法与用量

临用前,用0.9% 氯化钠 注射液或5% 葡萄糖 注射液稀释后使用。

制剂与规格

注射剂:每支50mg(按 氢化可的松 计)。

药理机制

氢化可的松琥珀酸钠为氢化可的松的盐类化合物,具有 抗炎药 、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

药代动力学

该药口服吸收迅速,药物达峰时间为1小时, 半衰期 为1.6小时, 血浆 蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢,极少量以原形经尿排泄。 氢化可的松 琥珀酸 钠盐 为水溶性制剂,可用于 静脉注射 或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物半衰期约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。该药主要经肝脏代谢,转化为四氢 可的松 和四氢氢化可的松,大多数 代谢产物 结合成 葡萄糖 醛酸 ,极少量以原形经尿排泄。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌证

严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性 溃疡病 ,新近胃肠吻合手术, 骨折 ,创伤修复期,角膜溃疡, 肾上腺皮质功能亢进症 ,高血压,糖尿病,抗菌药物不能控制的感染如 水痘 、 麻疹 、 霉菌 感染、较重的骨质疏松等患者禁用。禁用于已明确对该药及其他甾体激素过敏的患者。

注意事项

风险提示

国家药监局 于官网发布《关于修订 氢化可的松 注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书的公告》称,为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书“不良反应”“注意事项”等项进行修订。

修订要求提出,“不良反应”项应加入以下内容:(1)心血管损害: 潮热 、 心悸病 、 心律失常 、 静脉炎 、血压降低等;(2)皮肤及其附件损害: 皮疹 、瘙痒、皮肤发红、局部皮肤反应、多汗、红 斑疹 、 荨麻疹 等;(3)全身性损害: 胸闷 、发热、乏力、疼痛、寒战等;(4) 消化系统 损害:恶心、呕吐、腹痛等;(5) 呼吸系统 损害: 呼吸困难 、呼吸急促、憋气、 哮喘 、哮喘加重等;(6)免疫功能紊乱:过敏反应、过敏样反应、 过敏性休克 等;(7) 神经系统 损害:头晕、头痛、抽搐等;(8)精神障碍:失眠、烦躁、兴奋、焦急不安、 幻觉 、 妄等。(9)其他: 双硫仑 样反应、药物- 乙醇 相互作用等。

“禁忌”项应加入以下内容:(1)该药禁用于已明确对该药及其它甾体激素过敏的患者。(2)该药禁用于已明确对 乙醇 过敏的患者。

历史

1948年, 美国 风湿病专家亨奇(Hench)在风湿病关节炎的治疗中发现 可的松 在体内转化为氢化可的松(hydrocortisone,HC)才具有疗效。因发现可的松和 HC的 药理学 作用, 亨奇 、 赖希斯坦 (Reichstein)和肯达(Kendal)一起获得了1950年的 诺贝尔奖 ,并从此掀起了开发皮质激素的高潮。文德勒(Wendler)等用 化学 法合成了HC,但由于步骤多、 收率 低,导致药品价格昂贵而难以工业化。此后,人们开始把目光转向 生物转化 方法。菲瑟(Fieser)首先采用微生物转化方法使HC工业化生产成为可能。

1972年罗格夫(Rogoff)和斯图尔特(Stewart)用肾上腺体提取物静脉注射用来治疗患者。后来发现 肾上腺皮质激素 主要以 可的松 、 氢化可的松 等组成,统称为天然皮质激素,具有较高的生物活性。

使用情况

注射用氢化可的松琥珀酸钠最早由厄普约翰公司(后被 辉瑞公司 收购)开发,于1955年4月在美国上市。之后在 日本 、 欧洲 多国均有上市销售。原研制剂未进口到中国,中国药企开发和上市了50mg/瓶和100mg/瓶(以氢化可的松计)规格注射用氢化可的松琥珀酸钠。

化学信息

专利

参考资料

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  4. 国家药监局关于修订氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书的公告 国家药品监督管理局 2023-09-28
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