格列美 （Glimepiride）是第三代口服 磺酰脲类 降血糖药物，具有与B细胞膜上的 磺 脲（SU）受体65000亚基特异性结合，促使 胰岛素 分泌的作用，适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度 2型糖尿病 患者。
格列美脲由 德国 hoechst Marion Roussel 公司开发， 常见的不良反应包括低血糖反应，少见恶心、呕吐、 腹泻 、腹痛、瘙痒、红斑， 荨麻疹 、血小板减少症、 白细胞减少症 、粒细胞缺乏症、头痛、乏力、头晕等，个别病例报道血清氨基转移酶升高。 该药物禁用于 妊娠期 妇女，明显肝损害和(或) 肾脏损伤 者，对 磺酰脲类 其他品种过敏者，老年患者应从最小剂量（1mg/d）开始使用。
格列美脲为白色或类白色粉末或结晶性粉末，需密封，在阴凉处保存，其剂型主要包括片剂、胶囊剂和滴丸剂，其中格列美脲片、格列美脲分散片、格列美脲胶囊为医保甲类，格列美脲口腔崩解片、格列美脲滴丸未列入医保。
医学用途
适应证
格列美脲用于治疗 2型糖尿病 ，适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度2型糖尿病患者，患者胰岛B 细胞 有一定的分泌 胰岛素 功能，无急性并发症(感染、创伤、 心肌梗死 、 糖尿病酮症酸中毒 、 高血糖 高渗性非酮症糖尿病昏迷 等)，非 妊娠期 ，无慢性肾功能不全。
用法和用量
格列美脲开始用量为一日1mg，以后每2周按血糖测定值调整剂量，一日用量一般为1~4mg，最大剂量一日不超过6mg。在达到满意疗效后，可试行减量，宜采用最低有效剂量，避免低血糖。在由其他口服降糖药改用格列美脲时，亦须按上述由小剂量开始，逐渐调整。
给药说明
制剂与规格
格列美脲常用制剂主要包括格列美脲片、格列美脲分散片、格列美脲口腔崩解片、格列美脲胶囊、以及格列美脲滴丸等。具体如下：
药理机制
格列美脲对多数 2型糖尿病 患者有效，主要作用为刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，其作用机制是药物与B细胞膜上的 磺酰 脲受体65000亚基特异性结合，从而使 ATP 依赖的 钾离子通道 关闭，引起 膜电位 去极化 ，使钙离子通道开启，胞液内钙离子浓度升高，促使胰岛素分泌。
此外，格列美脲与磺酰脲受体结合及 离解 的速度皆较 格列本脲 （第二代 磺酰脲类药物 ）为快，这一特点可能与其较少引起严重低血糖反应有关，格列美脲 胰腺 外作用是增加 肌细胞 和脂肪细胞膜GLUT-4分子数量，促进 葡萄糖 的摄取。
药代动力学
格列美脲口服后较迅速而完全地被吸收，空腹或进食时服用对吸收无明显影响。服后2~3小时达血药峰值，口服4mg平均血药峰值约为300ng/ml。t 1/2 为5~8小时。格列美脲在肝脏内通过 细胞色素 P 450 氧化而全部代谢成环己羟 甲基 及 羧基 2类 衍生物 (分别为M 1 及M 2 )，M 1 可进一步代谢为M 2 ，两者皆无降血糖活性。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
格列美脲用药过量会导致从轻微到重度低血糖。治疗方法包括给予 葡萄糖 和加强监测。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
2007年9月19日， 国家药品监督管理局 发布《药物警戒快讯 2007年第13期（总第44期）》，公告中指出， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）宣布将在Avandaryl ( 罗格列酮 和格列美脲复方制剂)、Duetact ( 稀盐酸 吡格列酮 和格列美脲复方制剂)等 噻唑烷 二酮 类抗 糖尿病 药物说明书中，添加关于心力衰竭风险的黑框警告。
历史
格列美脲于80年代由 德国 hoechst Marion Roussel 公司开发，之后为 法国 赛诺菲 Aventis（ 法国赛诺菲－安万特集团 ）旗下的药物，可单独用于控制饮食、锻炼无效的患者，也可与其他降糖药或 胰岛素 配伍使用。
使用情况
格列美脲于1995年9月首次在 瑞典 上市，1996年经 美国 食品药品监督管理局（ FDA ）批准进入美国市场，被用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的 2型糖尿病 ，是 FDA 批准的第一个可与 胰岛素 同时使用的 磺酰脲类药物 ，同年， 赛诺菲-安万特 公司（ Sanofi- Aventis 德国 GmbH）联合Pharmacia（现为 辉瑞公司 ）在 丹麦 和 德国 以Amaryl上市。 2000年，格列美脲在在 日本 上市，同年在中国获批。
化学信息
专利
1981年7月1日，德国 hoechst 公司获得格列美脲专利，2000年12月4日到期。