右旋糖酐铁

治疗缺铁性贫血用药

葡聚糖 铁(英文名:Iron Dextran),右旋糖酐与铁的 配位化合物 ,主要用于治疗 缺铁性贫血 ,该药有两种表观分子量的制剂:一种为<200000;一种为>200000。

该药常见的不良反应有过敏反应,可引起 荨麻疹 、发热、关节痛,严重者可出现 过敏性休克 。

右旋糖酐铁的剂型有片剂、颗粒剂、口服溶液和注射液,给药途径为口服给药和静脉注射给药,右旋糖酐铁片、右旋糖酐铁颗粒为非医保类药品,右旋糖酐铁注射液属于医保甲类,右旋糖酐铁口服溶液为医保乙类。

医学用途

适应证

适用于重症 缺铁性贫血 并有以下情况者。

用法用量

成人

个体所需总铁量计算:总量(mg)=体重(kg)x[目标血红蛋白含量(150g/L)一实际血红蛋白含量(g/L)]X0.24+体内储备铁量500mg。计算所得总量分次静脉给药,原则上每次补铁量不超过500mg。注射该药后血红蛋白未见逐渐升高者,应立即停药;该药注射期间应停用口服 铁剂 。

儿童

制剂与规格

药理机制

该药是 葡聚糖 和铁的 配位化合物 ,为可溶性铁,铁是红细胞中血红蛋白的组成元素。缺铁时,红细胞合成血红蛋白量减少,致使红细胞体积变小,携氧能力下降,形成 缺铁性贫血 ,使用该药可补充铁元素,纠正缺铁性贫血。

药代动力学

由于右旋糖酐铁分子较大,须由淋巴管吸收再入血液,约24~48h才能达峰。铁吸收后与转铁蛋白结合,在血中循环,供造红细胞用。 也可以 铁蛋白 或含铁血黄素形式累积在肝、脾、骨髓及其他网状内皮组织中。铁在人体中每天的排泄极微,主要经肠道、皮肤,少量亦可随胆汁,尿液、汗液排出。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

风险提示

历史

使用情况

1954年,高分子 葡聚糖 铁(highmolecular weight iron dextran, HMWID)首先由英国人开发并应用于临床静脉注射,它以 氢氧化铁 为核心,右旋糖酐为外壳包裹组成。1991年,美国华生制药公司研制出 右旋糖酐-40 铁,由于它拥有的支链更少,相比于高分子右旋糖酐,低分子右旋糖酐铁发生过敏反应的概率较小。 20世纪90年代,低分子右旋糖酐铁搭配红细胞生成刺激剂(ESAs)是患者透析后补充铁的最常用治疗方案。中国市场上使用的静脉补铁剂只有右旋糖酐铁和 蔗糖铁 两种,由于右旋糖酐铁的不良反应很大,应用更广泛的是蔗糖铁。 羧基 麦芽糖 铁已在中国开展Ⅲ期临床试验以应用于 缺铁性贫血 的治疗,但在 慢性肾脏病 (CKD)患者中应用的临床试验尚未开始。

化学信息

该药为 氢氧化铁 与重均分子量(M w )5000~7500的 葡聚糖 的 配位化合物 。按干燥品计算,含铁(Fe)应不少于25.0%。该药为棕 褐色 至棕黑色结晶性粉末;无臭。 该药在热水中易溶,在 乙醇 中不溶。

专利

2015年4月29日, 江西华太药业有限公司 发布了一项专利,该发明提供了一种右旋糖酐铁的制备方法,该发明在制得络合液后对其pH进行了调节,使右旋糖酐铁溶解性能大为改善,但却产生了占终产物重量5-8 %的分子量约为18-20万的中间体,此中间体 吸附 有大量的离子,其分子量与右旋糖酐铁比较接近,很难通过 超滤 将其除去,导致产物中的离子含量偏高,并在一定程度上影响了铁含量,因此在超滤前又进行了一次技术处理,除去了分子量约为18-20万的中间体杂质。该发明制得的右旋糖酐铁中铁含量远高于国家标准的25%,可达40%以上;在冷水中的 溶解度 可达4g/100g冷水以上;且Na + 、Cl - 等离子的含量大大降低,产物的纯度更高。该专利预估到期时间为2035年4月29日。

参考资料

  1. 右旋糖酐铁 国家医保服务平台 2023-10-16
  2. 右旋糖酐铁 国家药品监督管理局 2023-10-16
  3. 右旋糖酐铁片 国家药品监督管理局 2023-10-16
  4. 药物警戒快讯 2010年第13期 (总第90期) 国家药品监督管理局 2023-11-09
  5. 药物警戒快讯 2014年第1期 (总第129期) 国家药品监督管理局 2023-11-09
  6. 药物警戒快讯 2013年第8期 (总第124期) 国家药品监督管理局 2023-11-09
  7. 一种右旋糖酐铁及其制备方法 药智专利通 2023-10-16