喹硫平

二苯硫氮䓬类第二代抗精神病药

硫平(Quetiapine)是一种非典型抗精神病药物,对脑内多种神经递质受体有相互作用。 该药主要用于 精神分裂症 、 双相情感障碍 的躁狂发作。 美国食品药品监督管理局 (美国食品药品监督管理局)批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗等等。

该药常见的不良反应为嗜睡、头晕、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。较常见的有焦虑、体重增加等。 较少见 直立性低血压 、心动过速等,某些患者会发生晕厥等。 对该药有过敏反应者禁用;服用本药的妇女不应哺乳。

喹硫平可通过口服方式进行给药,常见的剂型有片剂。 反丁烯二酸 喹硫平片为医保甲类,富马酸喹硫平缓释片为 医保乙类 。

医学用途

适应证

美国食品药品监督管理局 批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗。(2)双相情感障碍抑郁发作。(3)双相情感障碍的维持治疗。通常可与 碳酸锂 或 丙戊酸钠 等心境稳定药联合用于双相情感障碍的维持治疗。

用法与用量

口服用法:

缓释片用法:应整片服下,一日1次,晚间服用。对 精神分裂症 患者的推荐的起始剂量为一日300 mg, 滴定 至一日400 mg~800 mg的范围。

制剂与规格

按喹硫平计:

药理机制

该药为常用的新型非典型抗精神病药之一,为多种 神经递质受体 拮抗剂 。主要通过阻断中枢的 多巴胺 D 1 、多巴胺D 2 和 5-羟色胺 (5-HT 2 )、5-羟色胺(5-HT 1A )等多种受体而起作用,与5-HT 2 、DA受体结合之比为2∶1。选择性地与 多巴胺 D 4 受体结合,阻断D 4 受体可能有助于缓解阳性症状,减少锥体外系反应。与H 1 ( 组胺 )受体及 盐酸肾上腺素 能α 1 受体有较强的亲和力,与肾上腺素能α 2 受体、胆碱能受体亲和力低。

药代动力学

口服后吸收良好, 达峰时间 为1.5小时。 血浆 蛋白结合率为83%,体内分布广,可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4进行氧化代谢,生成失活 代谢产物 。主要以代谢产物排泄,73%随尿排出;20%随粪便排出, 半衰期 为6~7小时。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

风险提示

中国国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯》第12期,警告喹硫平的 尿失禁 风险。

喹硫平是一种抗精神病药物,用于 精神分裂症 症、 抑郁症 、躁狂发作和 双相情感障碍 。2011年7月至2018年7月,印度药典委药物警戒项目国家协调中心(NCC-PvPI,IPC India)共收到6例喹硫平个例安全性报告包含尿失禁。NCC-PvPI收到的所有6例个例安全性报告均在科学研究建议会议上进行了仔细讨论,专家组发现喹硫平与尿失禁之间存在强因果关系。

历史

第一代抗精神病药以 氟哌啶醇 为代表,是 多巴胺 D 2 受体的强效 拮抗剂 ,于1959年上市。第二代抗精神病药以 氯氮平 为代表,于1972年上市,这类药物是多巴胺D 2 受体的拮抗剂,也是血清素2A受体的拮抗剂。第三代抗 精神分裂症 药物 阿立哌唑 等是多巴胺D 2 受体的 部分激动剂 。第二代与第三代也合称为非典型抗精神分裂症药物,如喹硫平。

喹硫平是 英国 阿斯利康公司 开发的抗精神病药,于1997年7月在英国率先上市。 1997年9月26日 美国食品药品监督管理局 批准喹硫平在美国上市,商品名位Seroquel(思瑞康)。 2000年中国生产的喹硫平被批准上市,同年进口喹硫平也在中国注册并于次年在中国上市。

使用情况

数据显示,2021年,样本医院抗精神病药的销售金额为11.26亿元,中国 公立医院 购药金额约37.61亿元。2017-2019年销售金额呈个位数增长态势,2019年达最大值(15.42亿元),相比2018年增长2.0%。受 新冠疫情 影响,2020年销售数量下降0.8%、销售金额下降19.2%。

化学信息

专利

参考资料

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  2. 国家医疗保障 国家医保服务平台 2023-10-09
  3. 药物警戒快讯第12期(总第200期) 国家药品监督管理局 2023-10-09
  4. 汪胜组合作开发新一代抗精神分裂症先导药物 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心(生物化学与细胞生物学研究所) 2023-10-10
  5. 2023-10-09
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  7. 抗精神病药:改良型迭代更趋理性 医药经济报 2023-10-10
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