沙丁胺醇（Salbutamol） 属于选择性激动β 2 受体药 。该药能激动 支气管 上皮 细胞 上的β 2 盐酸肾上腺素 能受体，松弛平滑肌，适用于支气管哮喘或 喘证 性 慢性支气管炎 等伴有 支气管痉挛 的 呼吸道 疾病 。
沙丁胺醇常见的不良反应包括肌肉震颤、恶心、心率增快、脸潮红 、头痛、头晕、失眠、 低钾血症 、过敏 。
沙丁胺醇主要剂型为吸入剂（溶液剂、气雾剂、粉雾剂）、片剂、注射剂等 。沙丁胺醇吸入剂型属于医保甲类药品，注射剂、缓释片和缓释胶囊剂属医保乙类药品 。
医学用途
适应症
主要适用于支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 。
用法用量
成人
儿童
剂型与规格
沙丁胺醇常用剂型主要有气雾剂、片剂和注射剂等 。
药理机制
作用机制
人气 道中 β 肾上腺素 受体主要是β 2 受体。沙丁胺醇为选择性β 2 受体激动药，与 支气管 平滑肌 细胞 膜上的β 2 受体结合后，引起受体构型改变，激活 应激性 G蛋白（Gs），从而活化 腺苷 酸环化酶， 催化 细胞内 巴西网球公开赛 转变为 环磷酸腺苷 ，使细胞内环磷酸腺 增加，进一步激活环磷酸腺苷依赖性 蛋白激酶 （PKA），再通过降低细胞内游离钙离子浓度，使 肌球蛋白轻链激酶 失活和开放钾通道3个途径。其作用表现为舒张支气管平滑肌。有较强的支气管舒张作用。抑制 肥大细胞 和中性粒细胞释放炎症介质和过敏介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。这些效应均有利于缓解或消除 喘证 。
药代动力学
该药不易被 消化道 的 硫酸 酶 和组织中的儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长， 生物利用度 为30%，服后15~30分钟生效，3~4小时达到高峰，可持续6小时以上。气雾吸入剂的生物利用度为30%，服后1~5分钟生效，1小时达到 高峰 ，可持续4~6小时。该药在肠壁和肝脏代谢，其代谢物主要由肾脏排泄 。清除 半衰期 为2.7~5小时 。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
禁忌症
对抛 射线 过敏者禁用该药雾化剂 。
特殊人群用药
注意事项
风险提示
历史
沙丁胺醇于1962年由 英国 学者发现，由英国 葛兰素史克 （glaxo）公司开发；1968年首次上市，1988年在中国注册，中国于1975年生产 。
使用情况
沙丁胺醇属于《国家基本药物目录（2018年）》品种 。
数据 Bridge Market Research分析称，沙丁胺醇市场在2022年为45.8768亿美元，到2030年将飙升至79.8437亿美元，预计在预测期内CAGR将达到6.80% 。“口服”是临床医生和患者第二优选的给药方式 。
中国已上市沙丁胺醇剂型包括吸入剂、片剂、注射剂、胶囊剂等，米内网数据显示，2020年中国城市 公立医院 、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立 医疗机构 ）终端沙丁胺醇市场规模超过10亿元，其中注射剂销售占比约21% 。
临床新用途：治疗小儿 百日咳 ；治疗心率缓慢的难治性心衰；预防 早产 。