地塞米松磷酸钠(Dexamethasone 钠 磷酸盐 ),商品名众益美松、息洛安, 是肾上腺皮质激素药, 属于医保甲类, 处方药 。 适用于减轻脑水肿、高原反应和癌症化疗所引起的呕吐;预防 早产 呼吸窘迫综合征和 支气管 肺的发育不良;诊断 库欣综合征 。
地塞米松磷酸钠的制剂有软膏剂、片剂、注射液、注射剂(混悬液)、滴眼液。其不良反应有并发感染(如真菌、细菌和病毒等感染);胃肠道刺激(恶心、呕吐)、 胰腺炎 、消化性溃疡或穿孔;出现精神症状,如欣快感、激动、失眠、谵妄、不安、定向力障碍;医源性 库欣综合征 面容和体态、体重增加、下肢浮肿、月经紊乱、 低钾血症 、儿童生长受到抑制、糖耐量减退和 糖尿病 加重等。对亚硫酸盐过敏者禁用。对 肾上腺 皮质激素类药物有过敏史、溃疡性结肠炎、憩室炎、肠吻合术后、 肝硬化 、肾功能不全、癫痫、 偏头痛 、 重症肌无力 、 糖尿病 、 骨质疏松症 、 甲状腺 功能低下患者慎用。
地塞米松磷酸钠为白色至微黄色粉末;无臭;有引湿性。该药在水或 甲醇 中溶解,在 丙酮 或 乙醚 中几乎不溶。该药应遮光,密封,在干燥处保存。
医学用途
适应证
1.与 泼尼松龙 相似,临床更常用于减轻脑水肿、高原反应和癌症化疗所引起的呕吐。
3.用于诊断 库欣综合征 。
用法用量
用于成人
(1)抢救各种类型的休克:静脉注射2~6mg/kg,缓慢推注,如必要,2~6h可重复1次。此种用量,不可超过3d。
(2) 抗炎药 :口服,0.75~9mg/d,1次或3~4次分服,也可肌内注射或静脉注射0.5~24mg/d。
(3)治疗脑水肿:立即静脉注射10mg,以后每6h肌内注射4mg,以期达到最高的疗效,然后转为口服,1~3mg,3次/日,最后缓慢减量停药。
(4)治疗哮喘或使用其他药物无效的 支气管痉挛 :开始吸入该药 磷酸盐 300μg,每天吸入3~4次,根据患者的效应,使用最小有效剂量。
用于儿童
(1)抗炎,0.024~0.34mg/(kg•d),4次分服;也可肌内注射或静脉注射,6~40μg/kg,每12~24h一次。
(2)吸入,一次两吸,3~4次/日,治疗支气管痉挛和哮喘。
(3)用于新生儿缓慢分次静脉注射0.3~1mg/kg,每8~12h一次,连用1~3个剂量:也可给予0.5mg/( 千克 d),分4次,每4h一次。
(4)关节腔内注射,可用 混悬剂 ,一次8~16mg,1~3周一次;或用注射剂0.8~4mg,3~5d一次。
(5)体表局部病灶注射,一次0.8~4mg。
滴眼剂
用于 虹膜睫状体炎 、虹膜炎、 角膜炎 、过敏性结膜炎、 麦粒肿 、 泪囊炎 等。滴入结膜囊内,3~4次/日。
软膏剂
用于过敏性和 自体免疫性疾病 炎症性疾病,涂患处,2~3次/日。
制剂与规格
①片剂:0.25mg;0.5mg;0.75mg;1mg;2mg;4mg;6mg。
②注射液:1mg/lml;2mg/1ml;5mg/1ml。
③注射剂(混悬液):5mg;25mg。
④滴眼液:1.25mg/5ml。
⑤软膏剂:0.05%。
药理机制
该药为 肾上腺 皮质激素类药。具有 抗炎药 、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,其主要作用机制为:①抗炎作用,糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现;②抗过敏、免疫抑制作用,防止或 抑制细胞 介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
体内过程
该药口服后易于吸收。t 1/2 (药物半衰期)约190min。蛋白结合率比其他同类药低。24h内随尿液排出用量的65%。 早产 新生儿的清除率与 妊娠 月成比例,大多数早产儿的消除 速率 都有所下降。该药可透过 胎盘 。
风险与禁忌
不良反应
1.感染:并发感染(如真菌、细菌和病毒等感染)为肾上腺皮质激素的主要不良反应,特别是长期或大量应用的情况下。
2.胃肠道:胃肠道刺激(恶心、呕吐)、 胰腺炎 、消化性溃疡或穿孔。
3.神经精神系统:患者可出现精神症状,如欣快感、激动、失眠、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。
4.内分泌系统和水、 电解质紊乱 :医源性 库欣综合征 面容和体态、体重增加、下肢浮肿、月经紊乱、 低钾血症 、儿童生长受到抑制、糖耐量减退和 糖尿病 加重。
5.肌肉骨骼:缺血性 骨坏死 、 骨质疏松症 及 骨折 、 肌无力 、肌萎缩。
6.局部用药部位:关节内注射后急性炎症。肌肉及皮下注射后组织萎缩造成凹陷,以及皮肤色素沉着或色素减退, 肌腱断裂 。
7.皮肤及其附属:物紫纹、创口愈合不良、 痤疮 、会阴区或肛周瘙痒、发热、刺痛感。
9.过敏反应:表现为 皮疹 、瘙痒、面部 潮热 、 心悸病 、发热、寒战、 胸闷 、呼吸困难等症状,严重者可发生 过敏性休克 。
10.糖皮质激素停药综合征:有时患者在停药后出现头晕、 昏厥 倾向、腹痛或背痛、 低烧 、食欲缺乏、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除 肾上腺 皮质功能减退和原患疾病的复发,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
11.其他: 呃逆 、夏科氏关节病、肝功能异常、 白细胞增多 、血栓栓塞。
特殊人群用药
妊娠期妇女、哺乳期妇女及小儿不宜频繁、长期用药。
药物相互作用
使用该药不能同时使用其他糖皮质激素类滴眼剂。
药物过量
妊娠期安全等级
C。
禁忌与慎用
1.对该药过敏者禁用,对肾上腺皮质激素类药物有过敏史的患者慎用。
2.该药注射液辅料中含有亚硫酸盐,对亚硫酸盐过敏者禁用。
3.以下疾病患者一般情况下不宜使用,在特殊情况下权衡利弊使用,且应注意病情恶化的可能: 高血压 、血栓症、 心肌梗死 、胃与 十二指肠溃疡 、内脏手术、精神病、 电解质 代谢异常、 青光眼 。
4.溃疡性结肠炎、憩室炎、肠吻合术后、 肝硬化 、肾功能不全、癫痫、 偏头痛 、 重症肌无力 、 糖尿病 、 骨质疏松症 、 甲状腺 功能低下患者慎用。
5.对于眼部 单纯疱疹 的患者,由于可能发生角膜穿孔,因而建议慎用糖皮质激素类药物。
用药须知
1.糖皮质激素可以诱发或加重感染,细菌性、真菌性、病毒性或 寄生昆虫 (如 阿米巴虫 病、 线虫 )等感染患者应慎用,如需使用必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期应用该药,停药前应逐渐减量。
3.长期使用糖皮质激素可产生后囊下 白内障 和可能损伤视神经的 青光眼 ,并可增加真菌和病毒继发性 眼部感染 机会。
4.关节内注射糖皮质激素,会增加关节感染的风险。
5.国外有报告指出,严重神经系统损害事件(一些导致死亡)与糖皮质激素硬膜外注射有关。不良事件包括但不限于 脊髓梗死 , 截瘫 ,四肢麻痹, 皮质盲 和 中风 。
6.在使用该药时感染 水痘 或 麻疹 ,可能加重病情,严重者会导致生命危险。在使用该药过程中,应充分予以观察和注意。
7.长期、大量使用该药,或长期用药后停药6个月以内的患者,由于免疫力低下,不宜接种减毒活疫苗(如 脊髓灰质炎 减毒活疫苗糖丸等)。
8.潜伏性 结核 或陈旧性结核的患者,在长期使用糖皮质激素治疗期间,应密切观察病情,必要时接受预防治疗。
9. 乙型肝炎病毒 携带者使用肾上腺皮质激素时,可能会使乙肝病毒增殖,引发 肝炎 。在本制剂给药期间及给药结束后,应当继续进行肝功能检查及 肝炎病毒 标志物的监测。
临床新用途
1.控制 平阳霉素 发热反应,用平阳霉素前,肌内注射该药5mg,可使发热反应由原来的48.78%降至26%。
2.烧伤早期创面用药,用该药(0.05mg/ml)和庆大霉素(800U/mD的混合液浸泡单层纱布外敷创面,可减少渗出、水泡和 肿胀 ,促进愈合。
3.治疗难治性咯血,其疗效与 垂体 后叶相当(临床曾报道33例。可用10~20mg/d,将该药加人5%葡萄糖注射液1000ml中于6~8h输完。遇紧急情况时,先静脉注射该药10mg后再滴注维持2~3d。应注意以下几点:
(1)使用小剂量,短疗程(剂量20mg/d,疗程<1周)。
(2)禁用该药的患者应避免使用,必须使用时应权衡利弊。
(3)应同时使用适合病情的抗菌药物。
(4)可能出现 肌无力 和情绪改变。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
化学信息
分子式:C 22 H 28 FNa 2 O 8 P
分子量:516.41
结构式:
物理化学 性质:该药为16α- 甲基 11β,17α,21-三 羟基 9α-氟孕甾-1,4- 二烯 3,20-二酮-21- 磷酸酯 二钠盐 。按 碘化钠 与无溶剂物计算,含C 22 H 28 FNa 2 O 8 P应为97.0%~102.0%。该药为白色至微黄色粉末;无臭;有引湿性。该药在水或 甲醇 中溶解,在 丙酮 或 乙醚 中几乎不溶。