甲泼尼龙（ Methyl prednisolone）是一种合成的中效 糖皮质激素 ，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。具有强力 抗炎药 、免疫抑制及抗过敏活性；常用于抗感染治疗和免疫抑制治疗。
甲泼尼龙常见剂型包括注射剂和片剂，可通过口服和 静脉注射 给药；常见的不良反应涉及 体液 与 电解质紊乱 、肌肉骨骼系统、 消化系统 、皮肤、 神经系统 、 内分泌系统 、 免疫系统 等。 长期大剂量应用，易产生各种不良反应和停药反应。
甲泼尼龙已纳入医保，其中甲泼尼龙片属于医保甲类，注射用 甲泼尼龙琥珀酸钠 属于医保乙类。
医学用途
适应证
用法与用量
为减少因用药而产生的 肾上腺 皮质功能不全现象，可采用逐量递减用药量。
静脉注射
口服
制剂与规格
药理机制
甲泼尼龙是一种合成的中效 糖皮质激素 ，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。具有强力抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。它能扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合，进入 细胞核 内，与 脱氧核糖核酸 （ 染色体 ）结合，启动mRNA的 转录 ，继而合成各种酶蛋白，并依靠这些酶来发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅影响炎症及免疫过程，亦影响糖类、蛋白质及脂肪代谢，对心血管系统、骨骼肌肉系统及 中枢神经系统 也有作用。4mg的甲泼尼龙的 糖皮质激素 作用（抗炎作用）与20g氢化可的松，5mg泼尼松龙相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用（200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮）。
注：① CBG：皮质类固醇结合球蛋白；② GC：糖皮质激素类；③ GR：糖皮质激素受体；④ HSPs： 热休克蛋白 ；⑤ GRE：糖皮质激素受体元件
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合征。长期过量使用会导致典型的类 库欣综合征 （长期服用较大剂量外源性 糖皮质激素 所致的临床综合征 ）。皮质类固醇用药过量引起的急性毒性和/或死亡罕有报道。如果发生药物过量，没有特效的 解毒剂 ，治疗是支持对症性的。该药可经 透析 排出。
长期大剂量应用，易产生各种不良反应，主要有：
长期大剂量应用引起的不良反应
又称库欣综合征（Cushing 综合征 ），系过量用药导致脂肪代谢和水盐代谢紊乱的结果。表现为 肌无力 与肌萎缩、皮肤变薄、 向心性肥胖 、满月脸、 水牛 背、 痤疮 、 多毛 、水肿、 高血压 、 高脂血症 、 低钾血症 、糖尿、 骨质疏松症 等，停药后一般可自行恢复正常。
系该药物降低机体防御功能的缘故。长期应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，如真菌、 结核病 病灶扩散恶化，特别是在原有疾病已使机体抵抗力降低时更易发生。在治疗严重感染性疾病时，必须给予有效、足量、敏感的抗菌药物。可使原来静止的结核病灶扩散、恶化，因而 肺结核 、脑膜结核、 淋巴结结核 、 腹膜 结核等患者使用该药物应合用抗结核病药物。
长期应用该药物，由于水钠潴留和 血脂 升高，可引发 高血压 和 动脉粥样硬化 ，还可引起 脑卒中 、 高血压性心脏病 等。
该药物可刺激 胃酸 或 胃蛋白酶 的分泌，降低胃肠黏膜对胃酸的抵扩力，诱发或加重胃、 十二指肠溃疡 ，甚至发生 消化道出血 和穿孔。 溃疡 的特点是表浅、多发，易在 幽门 前窦部发生，症状少，呈隐匿性，出血或穿孔率较高，有“甾体激素溃疡”之称。该药物可使 水杨酸 盐的消除加快，降低其疗效，两药合用可加大发生消化性溃疡的危险性。对少数患者可诱发 胰腺炎 或 脂肪性肝病 。
与该药物对机体物质代谢的影响有关。骨质疏松多见于儿童、绝经期妇女和老人，严重者可发生自发性 骨折 ，可补充 蛋白质 、 维生素D 和 钙盐 。由于抑制生长激素的分泌和造成负氮平衡，还可影响儿童生长发育。孕妇 妊娠 头三个月使用该药物偶可引起胎儿畸形；妊娠后期大量应用，尚可抑制胎儿下丘脑-垂体轴，引起肾上腺皮质萎缩，出生后产生肾上腺皮质功能不全。
长期应用超生理剂量将引起 糖代谢 的紊乱，约半数患者出现糖耐量受损或糖尿病，称之 类固醇 性糖尿病，此对降血糖药物敏感性较差。如出现可减少该药物用量，最好停用；如不能停用，应酌情给予降血糖药物或 胰岛素 治疗。
可导致 白内障 ，儿童更易发生，停药后可能不会完全恢复，甚至继续加重，故长期应用时应定期进行裂隙灯检查。尚可导致糖皮质激素性青光眼。有报道，长期应用本类药物的患者约40%发生 青光眼 ，应予注意。尚能诱发精神病或癫痫。
停药反应
症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重，这是反跳现象。原因可能是患者对激素产生了依赖性或症状尚未被充分控制。常需加大剂量再行治疗，待症状缓解后再缓慢减量、停药。
毒理研究
生殖毒性 ： 某些动物试验显示，以相当于人用剂量的剂量给药时，皮质类固醇有致畸性。在动物生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可诱导畸形（ 腭裂 、骨骼畸形）和 子宫 内生长迟缓。在大鼠中，皮质类固醇导致精栓、 着床 数和成活的胎仔减少。已经证明皮质类固醇可以损害 雄性 大鼠 生殖功能。
药物相互作用
甲泼尼龙是 细胞色素 P 450 酶（CYP）的 底物 ，其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它 催化 类固醇 的6β- 羟基化 ，这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物，通过CYP3A4酶的诱导（上调）或者抑制，其中一些（以及其它药物）显示能够改变 糖皮质激素 的代谢。
禁忌
特殊人群用药
风险提示
2014年12月30日， 国家药品监督管理局 在《药物警戒快讯2014年第12期（总第140期）》中提醒 加拿大 卫生部在2014年第4期《加拿大不良反应通讯》中发布 静脉注射 用甲泼尼龙和 肝损伤 的安全性信息。
2017年10月30日，国家药品监督管理局在《药物警戒快讯第9期（总第173期）》中提醒 欧盟 确认含 乳糖 的甲泼尼龙注射剂不能用于对牛奶蛋白过敏的患者。
历史
使用情况
化学信息
化学 名称：11β，17，21-三 羟基 6α- 甲基 孕甾-1，4- 二烯- 3，20- 二酮
化学 结构式 ：
分子式 ：C 22 H 30 O 5
分子量：374.48
性状 ：甲泼尼龙片为白色片
熔点 ：232.5°C
水溶解性：120mg/L（25 ºC）
专利
MURRAY HERBERT C（默里·赫伯特）及PETERSON DUREY H（彼得森·杜雷）等人发明了11α，17α，21-三羟基-4-孕烯-3，20- 二酮 及其酯的制备方法，并于1952年4月10日申请了专利；专利归属于UPJOHN（普强）公司，该专利于1958年11月15日公开。