盐酸舍曲林片（英文名称：Sertraline 氯化氢 Tablets）， 是一种用于治疗 抑郁症 、 强迫症 等精神类疾病的选择性 5－羟色胺 （5-HT） 再摄取 抑制药物。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。
盐酸舍曲林片常见的不良反应有 腹泻 、便秘、畏食、 消化不良 、 心悸病 、震颤、头晕、失眠、 嗜睡 、多汗、 口干 、性功能障碍等。少见不良反应有 血清 氨基 转移酶 升高低钠血症、 高血压 、 低血压 、心动过速、 心电图 异常、体重改变、静坐不能、 经痛 、闭经等。对舍曲林过敏、严重肝肾功能不全和使用 单胺氧化酶 抑制药的患者禁用。
盐酸舍曲林片为片剂，规格多为25mg/片或50mg/片（按舍曲林计）。 口服给药，为处方药物，已纳入中国国家医保目录(乙类)。
医学用途
适应证
盐酸 舍曲林用于治疗 抑郁症 、 强迫症 、 创伤后应激障碍 (PTSD)、经前期紧张症(PMDD)、 社交恐惧症 及FDA批准的其他适应证。
用法用量
口服，一日有效剂量为50mg。疗效不佳者可增加剂量，最大为一日200mg。长期用药应维持在最小有效治疗剂量。肝肾功能不全者应适当减小剂量。
口服，6-12岁儿童，起始剂量次25mg，一日1次。13-17岁少年，起始剂量一次50mg，一日１次。如需要，至少间隔1周，增加25～50mg，最大剂量一日200mg。单次服用，早服或晚服均可。
制剂与规格
25mg或50mg/片（按舍曲林计）。
药理机制
盐酸舍曲林片为选择性 5－羟色胺 （5-HT） 再摄取 抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电，由此增强蓝斑区的活动，导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。 盐酸 舍曲林与 毒蕈碱 、肾上腺素、y-氨基丁酸、苯二氮 类受体无亲和力。盐酸舍曲林并不增强儿茶酚类神经介质的活性；动物实验未发现其具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调，这与临床其他抗抑郁药物作用相一致。与三环类抗抑郁药物不同，舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加，某些病人可能出现体重减轻。
药代动力学
盐酸舍曲林片口服吸收缓慢，达峰时间为4.5~8.4小时，有首关代谢 。蛋白结合率高达98%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏代谢，生成失活的N-去甲基舍曲林，进一步与葡糖醛酸结合。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄。只有少量（小于0.2%）舍曲林以原型从尿中排出，食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。半衰期为22一36小时。每日服药1次，1周后达稳态浓度。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
儿童
在儿童和青少年 抑郁症 和其他精神障碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为（自杀）的风险。如果考虑给儿童和青少年使用该药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药的患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。
老人
老年人血浆清除率下降，应减量。
妇女
哺乳期妇女不宜使用。美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药C。
禁忌
对舍曲林过敏、严重肝肾功能不全和使用 单胺氧化酶 抑制药的患者禁用。
注意事项
风险提示
2008年2月4日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布关于修改抗抑郁药说明书的信息，警告25岁以下成年患者使用抗抑郁药（含舍曲林）导致自杀风险升高。
2011年10月20日， 美国食品药品监督管理局 （ FDA ）更新利奈唑胺或亚甲兰与血清素能抗精神病药相互作用的安全性信息，提示在FDA药品不良事件报告系统中与利奈唑胺或 亚甲蓝 有相互作用的SSRI药物有帕罗西汀、 氟伏沙明 、 氟西汀 、舍曲林、 西酞普兰 、 依他普仑 和维拉佐 。
2020年6月22日， 欧洲 药品监督管理局（EMA）药物警戒风险评估委员会（PRAC）发布信息，警示舍曲林 显微镜 下 结肠炎 的风险。
2020年10月26日， 欧洲 药品监督管理局（EMA）发布消息，警示使用舍曲林有 产后出血 风险。
历史
在20世纪70年代初，美国 辉瑞公司 的化学家莱因哈德·萨基（Reinhard Sarges）基于抗精神病药氯 噻嗪（chlorprothixene）和thiothixene的结构发明了一种新的精神药物命名为他美曲林（Tametraline）。这种药物是一种去甲肾上腺素和较弱的 多巴胺 再摄取抑制剂，但在动物实验中观察到不良的刺激作用，因此他美曲林（Tametraline）的研究很快就被停止了。
1977年，辉瑞公司 药理 学家肯尼斯（Kenneth）对他美曲林（Tametraline）产生了兴趣，于是和化学家威拉德·韦尔奇(Willard Welch)合作以他美曲林（Tametraline）为基础，开发 衍生物 合成了一些有效的去甲 肾上腺素 和 三胺 再摄取 抑制剂。然而，他们意外地发现其中有一种无作用的顺式结构是5HT的再摄取抑制剂。经过一系列的改进和动物实验，他们找到了最有效和选择性的异构体，最终将其命名为舍曲林。
使用情况
舍曲林由 美国 辉瑞公司 在20世纪90年代初开发， 1990在 英国 上市，1991年12月获得 FDA 批准，1992年在美国上市。
1995年，中国开始进口盐酸舍曲林原料及片剂，同年在 法国 、 德国 、 日本 等国家上市。
1998年2月，中国批准大连辉瑞制药厂生产盐酸舍曲林片剂(进口原料分装)，商品名为左洛复。此后，中国先后有 10 多家企业获得舍曲林片剂及胶囊剂的生产批文。
化学信息
化学名称
（1S- 顺式 ）-4-（3，4- 二氯苯基 ）-1，2，3，4-四氢-N- 甲基- 1- 胺盐酸盐。
化学结构式
分子式 ：C 17 H 17 NCl 2 ·HCl
分子量：342.7
参考资料：
专利
辉瑞公司 分别于1981年和1985年对盐酸舍曲林的制备方法申请了 欧洲 专利和 美国 专利，专利号分别为Eur.Pat. Appl. 30.081和 U.S. Pat.4，536，518。1996年12月25日 爱尔兰 辉瑞公司的郁乐复在中国获准行政保护，授权号为B-E96122516，法定授权保护期自授权之日起7年6个月。