齐多夫定 （ Zidovudine ）为 胸腺嘧啶核苷 的合成类似物，用于治疗 人类免疫缺陷病毒 （HIV）感染的成年人和儿童。 该药的不良反应有：1. 心肌病 ；2.恶心呕吐、口腔粘膜色素沉着、腹痛、吞咽困难、食欲缺乏、 腹泻 、便秘、 肠胀气 等；3.贫血（可能需要 输血 ）、中性粒细胞缺乏症、 白细胞减少症 、 再生不良性贫血 等。 当接受大剂量治疗（一日1200~1500mg）和晚期 艾滋病 （特别是治疗前 骨髓 功能储备差者），尤其是当患者CD4 + T 淋巴细胞 计数 小于100个/mm 3 时，可出现上述的不良反应。
美国食品药品监督管理局 （ FDA ）在1987年初批准宝来威康公司把 齐多夫定 推向市场，商品名Retrovir。 东北制药 公司首次仿制成功了齐多夫定，此举结束了中国抗 艾滋病 药品完全依赖进口的历史。
据 国家食品药品监督管理总局 发布的多项药物警戒快讯，齐多夫定可使患者心脏病发作、 心肌梗死 的风险增高。
齐多夫定为白色至浅黄色结晶性粉末。 制剂有齐多夫定片、胶囊、口服液和注射液，可通过口服或者静脉给药。 齐多夫定 已纳入国家医保，齐多夫定片、齐多夫定胶囊纳入医保甲类，齐多夫定注射液纳入 医保乙类 。
医学用途
适应症
用法用量
成人
本品与其他抗 逆转录病毒 药物合用的推荐剂量：一日500mg或600mg，分2~3次给药。
预防母-婴传播
妊娠 妇女（孕周＞14周）一日500mg，分次口服（一次100mg，一日5次)，直至分娩开始。在分娩过程中静脉用 齐多夫定 2mg/kg，静滴1小时以上，继以每小时静滴1mg/kg直至 脐带 结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服溶液，每6小时服药1次。出生后12小时内开始给药，并持续服用至6周。不能口服的婴儿应静脉给予 齐多夫定 1.5mg/kg，每6小时给药一次，每次给药时间大于30分钟。
血色素 水平降至7.5~9g/100ml（4.65~5.59mmol/L）或中性粒细胞计数降至（0.75~1.0）X10 9 /L的患者，应减少齐多夫定的用量或中止齐多夫定的治疗。
肾功能减退者
晚期肾功能衰竭患者一日剂量为300~400mg，治疗中应根据患者的周围血象及临床反应调整剂量。对于进行 血液透析 及 腹膜透析 的肾功能衰竭患者，推荐剂量为每6~8小时100mg。
肝功能减退者
肝功能减退患者由于 葡萄糖 醛酸化作用的减弱而引起 齐多夫定 在体内蓄积，因此必须进行剂量调整，但目前尚无理想的推荐方案。如果无法监测齐多夫定的血药浓度，医师应特别注意观察患者有无药物不耐受的征象，并适当减量或延长用药间隔时间。
制剂与规格
药理机制
本品为 胸腺嘧啶核苷 的合成类似物，其3'- 羟基 （ -OH ）被 叠氮化合物 （-N 3 ）取代。在 宿主 细胞内，本品在酶的作用下转化为活化型三磷酸齐多夫定。后者通过竞争性抑制HIV 反转录酶 ，抑制病毒 脱氧核糖核酸 的合成、运输、整合至宿主 细胞核 及病毒复制。在 细胞培养 中，本品与拉米夫定、 去羟肌苷 、 扎西他滨 、多种 Caspase-3 抑制药及非 核苷类 逆转录酶抑制药有协同抗 HIV 作用。
药代动力学
口服吸收迅速，t max 为1小时。有明显首关代谢，其 生物利用度 为60%~70%，食物可延缓其吸收，但不影响其生物利用度。每4小时口服本品（溶液剂）5mg/kg，其 稳态 C max 及稳态C min 的均值分别为7.1μM/L及0.4μM/L（或1.9μg/ml及0.1μg/ml)。一项生物等效性研究结果显示，每4小时口服齐多夫定胶囊200mg，其稳态C max 及C min 的均值分别为4.5μM/L（或1.2μg/ml）及0.4μM/L（0.1μg/ml），分布容积1.6L/kg，血浆蛋白结合率为10％~30%，t 1/2 为1.1小时。本品可通过 血-脑屏障 ， 脑脊液 内药物浓度约为同时期血药浓度的60%。
本品先在细胞内代谢生成活性型三磷酸 齐多夫定 ，其后主要在肝内代谢生成无活性的 葡萄 糖 酸代谢物，口服后尿中排出原形药及其 代谢产物 分别为14%及74%。进餐对于药物吸收无影响，高脂饮食可减少吸收。肾功能减退患者肌酐清除率＜20ml／min时及 血液透析 者应减量。严重肝功能减退患者应减量应用。
风险与禁忌
不良反应
禁忌症
药物过量
大剂量治疗可出现下述症状：1. 心肌病 ；2.恶心呕吐、口腔粘膜色素沉着、腹痛、吞咽困难、食欲缺乏、 腹泻 、便秘、 肠胀气 等；3.贫血（可能需要 输血 ）、中性粒细胞缺乏症、 白细胞减少症 、 再生不良性贫血 等。
相互作用
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药
预防母婴传播的剂量：孕妇（孕周＞14周）1日500mg，分次口服（100mg，1日5次），直至 分娩 开始。在分娩过程中静脉用齐多夫定2mg/kg，静脉滴注1小时以上，继以每小时静脉滴注1mg/kg直至 脐带 结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服溶液，每6小时服药1次。出生后12小时内开始给药，并持续服用至6周。不能口服的婴儿应静脉给齐多夫定1.5mg/kg，每6小时给药1次，每次给药时间大于30分钟。
美国FDA妊娠期用药安全性分级为C。药物仅在潜在的受益超过对胎儿潜在的风险等情况下方能使用。 妊娠 14周内 妊娠期 妇女的用药需要在权衡利弊后方可作出决定。在妊娠期14~34周开始口服本品，并持续至 分娩 开始。分娩过程中应静脉给药。
儿童用药
儿童用药 3～12个月的婴儿可服用本品口服溶液。3个月以上的儿童推荐初始剂量为360～480mg/m 2 ，分3或4次与其他抗HIV药物合用。
注意事项
风险提示
2008年5月5日， 国家药品监督管理局 发布的《药物警戒快讯 2008年第4期（总第53期）》中提到：此次警示信息的发布源于一项名为D:A:D的研究，D:A:D是一项对抗HIV药品的不良反应数据进行分析的大型研究，此项研究对北美、 欧洲 和 澳大利亚 的33347名HIV-1感染者进行了随访，对抗HIV药物所产生的长期和短期副作用进行了评估。评估显示，服用 核苷 逆转录酶抑制剂 类（NRTIs）抗HIV药物的患者心脏病发作、 心肌梗死 的风险增高。此类药物包括：齐多夫定（Zidovudine）、 司他夫定 （ stavudine ）、 阿巴卡韦 （abacavir）、 去羟肌苷 （didanosine）和拉米夫定（lamivudine）。
重要历史
使用情况
化学信息
专利
齐多夫定最先由BURROUGHS WELLCOME公司于1985年9月17日申请注册专利（专利申请号：US77689985），于1988年2月9日公开，专利到期日（估算）为2005年9月17日。
2022年1月10日，中国 安徽贝克生物制药有限公司 的一种拉米夫定、齐多夫定和 依非韦伦 的复方片及其制备方法专利，于2022年4月26日获得授权。