洛索洛芬 （Loxoprofen）为非甾体 抗炎药 药（NSAIDs），可用于 类风湿性关节炎 、腰痛、 肩周炎 、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛，手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等 。
口服洛索洛芬后 消化系统 不适较多见，如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、胃灼热等。
洛索洛芬 禁用于 消化道 溃疡病 患者，严重肝、肾功能损害者，严重 心力衰竭 ，严重 血液学 异常患者，对该药过敏者，以往有服用非甾体类 抗炎 镇痛药引发 哮喘 的患者， 妊娠 晚期及哺乳期妇女 。
洛索洛芬 有片剂、胶囊剂、口服溶液剂、贴剂、贴膏剂5种剂型 ，片剂、胶囊剂、贴剂、贴膏剂为医保乙类药品 。洛索洛芬于由日本 第一三共制药（上海）有限公司 开发 ，于1999年在中国被批准用于医疗用途 。
医学用途
适应证
（1）类风湿关节炎、 腰椎骨质增生 、 强直性脊柱炎 、 反应性关节炎 、腰痛症、 肩周炎 及颈肩腕综合征等疾病的 抗炎药 和镇痛治疗。属症状性治疗而非病因治疗。
（2）手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎 。
（3）急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛治疗 。
用法与用量
（1）治疗类风湿关节炎、骨关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征：成人一次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60mg，一日3次。出现症状时，一次60~120mg。可根据年龄及病情适当增减。成人一日最大用量一般为180mg。
（2）急性上呼吸道感染的解热、镇痛：成人一次口服60mg，一日2次，一日最大剂量为180mg 。
制剂与规格
药理机制
洛索洛芬 为 丙酸 衍生物 ，属NSAIDs， 与其他NSAIDs的作用机制相同 ，具有显著的镇痛、 抗炎药 及解热作用 。其镇痛强度是吲 美辛的10~20倍，也比选择性COX-2抑制药要强，其抗炎和解热作用与吲哚美辛相当 。其镇痛作用为外周性，主要机制是通过抑制 环氧 酶，减少花生四烯酸转化为前列腺素，并因此减少由前列腺素介导的组织充血及 肿胀 等炎症反应以及降低周围神经对疼痛的敏感性。
药代动力学
洛索洛芬口服后迅速被吸收。在肝内代谢为 反式，反式－己二烯二酸 羟基 活性代谢物 。成人一次口服洛索洛芬60mg，迅速吸收，血中除有洛索洛芬原形外，还以活性反式-羟基代谢物存在。服药后血药浓度达峰时间在洛索洛芬大约为30分钟，在反式-羟基代谢物大约50分钟，两者的消除半衰期（ t 1/2 ）均大约为1小时15分钟。给药1小时后的洛索洛芬原形及反式-羟基代谢物的 血浆 蛋白结合率分别为97.0%和92.8%。该药80%以原形药物和反式-羟基代谢物的 葡萄糖醛酸 结合物形式自尿中排出。吸收后迅速从尿中排泄，服药8小时内，约给药量的50%经尿排泄，大部分为洛索洛芬或反式-羟基代谢物的葡糖醛酸结合体。 洛索洛芬主要分布于肝、肾和皮肤，其他 细胞 外间隙及四肢的炎性组织中浓度较高，在关节中的浓度持续时间较长，而在脑组织和骨骼肌中的浓度较低。 连续口服5天，没有蓄积性。原形物的半衰期为1.5小时，活性代谢物的半衰期为1.3小时。
风险与禁忌
不良反应
（1） 消化道 症状包括食欲缺乏、恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，发生率为2.25%，通常为轻度，可自行消退。消化性 溃疡 、出血及休克偶有发生，但发生率不详。
（2）水肿占0.59%，此外还可能引起蛋白尿、血清肌酐上升、高钾血症等不良反应，但由该药引起的急性肾功能不全、肾病综合征及间质性肾炎等肾损害可能发生，其发生率不详 。
（3）发热、瘙痒、 皮疹 及 荨麻疹 占0.12%，NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、皮肤-黏膜-眼综合征（斯-约综合征，Stevens Johnson综合征/SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，对此应注意观察，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时应速停药并给予适当处置。
（4）可出现失眠、嗜睡、头痛和头晕，嗜睡和头痛分别占0.1%和0.5% ，还可见嗜酸粒细胞增多、 白细胞 和 血小板减少 、 溶血性贫血 和 再生不良性贫血 。
（5）肝酶（如丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、γ- 谷氨酰转肽酶 （γ-GT））增高者不超过1%，另偶见 黄疸 。
（6）其他： 充血性心力衰竭 ， 间质性肺炎 ，哮喘发作，可能出现无菌性脑膜炎（发热、头痛、恶心、呕吐、颈项强直、意识模糊等），应注意观察，如有异常，应立即停药并做适当的处置 。
药物相互作用
（1）该药可增强香豆素类抗凝药 （如华法林）的抗凝血作用，应密切观察，必要时适当减量 。
（2）该药可增强 磺酰脲类药物 （如 甲苯磺丁脲 ）的降血糖作用 。
（3）该药可增强 喹诺酮类 药物抑制 中枢神经系统 内 γ-氨基丁酸 与受体的结合，从而诱发癫痫 。
（4）该药可能通过减少 碳酸锂 的肾排泄，使血中锂浓度上升而引起锂中毒 。
（5）该药可抑制肾脏PG的 生物合成 ，减少水、钠的排泄，因而可减弱 噻嗪类利尿药 （如氢氟噻 及氢氯噻嗪 ）的降压和利尿作用 。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠 晚期妇女不得使用该药，因动物实验（大鼠）显示该药可延迟 分娩 ，胎仔可出现动脉导管狭窄。哺乳期妇女避免用药，因大鼠实验报告该药能泌入乳汁。如必须用该药应停止哺乳。
儿童用药
尚未确立低出生体重儿、新生儿、婴儿、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性 。
老年用药
老年患者易发生不良反应 ，应仅使用必要的最小剂量 ，并密切观察患者的状态，慎重给药 。
禁忌
（1）对阿司匹林或对其他NSAIDs过敏者可能对该药发生过敏反应，故这类患者禁用该药 。
（2）有活动性消化性溃疡/出血，或者既往曾发溃疡/出血的患者，以及严重血液学异常的患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）、3. 严重肝功能损害者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）、严重肾功能损伤、严重 心力衰竭 禁用该药 。
（3）以往有服用非甾体 抗炎药 镇痛药引发哮喘的患者禁用该药 。
注意事项
（1）要注意用抗炎镇痛药治疗是对症治疗 。
（2）慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用 。
（3）如长期用药，要定期进行尿液、 血液学 及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施 。
（4）感染性患者使用该药，可能会掩盖感染引发的症状 。应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药 。
（5）避免与其他消炎镇痛药同用 ，以减少不良反应 。
给药说明
（1）服药前应将药品的外包装取掉，以免误服 垫片 损伤 食管 。
（2）类风湿关节炎患者服用该药控制关节疼痛和 肿胀 时，应并用其他改变病情药物 。
（3）有报道长期使用NSAIDs可导致女性暂时不育，故对育龄期妇女应掌握疗程 。
（4）既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当用药期间如出现胃肠出血、溃疡、肝或肾功能损害、过敏、血象异常及其他不良反应时，应立即停药，并予以对症处理 。
风险提示
2020年10月15日， 美国食品药品监督管理局 （FDA）发布信息，警示在孕20周或之后使用非甾体 抗炎药 （NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内 羊水 不足并出现并发症。NSAIDs通常用于缓解疼痛和发热，此类药物包括阿司匹林、 布洛芬 、 萘普生 、 双氯芬酸 和塞来昔布。怀孕约20周后，胎儿的肾脏会产生大部分羊水，因此肾脏问题会导致羊水不足。羊水为胎儿起到保护作用，帮助胎儿的肺、 消化系统 和肌肉的发育。虽然这一安全性问题在部分医学领域已经广为人知，但 美国食品药品监督管理局 仍希望就此进行更广泛的宣传，以教育其他专业领域的医疗人员和孕妇。上述安全性问题影响所有通过处方方式获得的非甾体 抗炎药 ，以及通过 非处方药 （OTC）方式购买的非甾体抗炎药。
2022年10月，日本厚生劳动省（MHLW）和药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布洛索洛芬（口服剂型）的产品信息应进行修订，以纳入急性全身性发疹性脓疱病（AGEP）的风险。MHLW和PMDA审查了国内的 洛索洛芬 （口服剂型）的AGEP病例报告，报告中怀疑药品和事件之间的因果关联性是合理可能的。MHLW和PMDA已得出结论，AGEP应作为一种具有临床意义的不良反应纳入洛索洛芬（口服剂型）的产品信息中。
历史
洛索洛芬 由日本 第一三共制药（上海）有限公司 开发 。最早收载于日本药局方第十二改正版第二追补版，已收载于日本药局方第十四版 。临床Ⅰ期试验于1980年6月至10月进行 。
使用情况
洛索洛芬于1986年以Loxonin的商品名上市，随后在临床广泛应用，1992年市场销售额达1∙8亿美元，1994年 日本 的销售额达250亿 日元 ，属销售前20位药物 。1999年， 洛索洛芬 获得中国 国家食品药品监督管理总局 （SFDA）进口 。
化学信息
化学 结构式 ：
分子式 ：C 15 H 17 O 3
分子量：246.3
专利
第一三共制药（上海）有限公司 于1977年在日本申请专利（置 フエニル 乙酸 誘導体及びその製法），次年获得专利，1997年专利到期 。